化学系李晓民教授、赵东元院士团队设计了一种新型的一维多钩拓扑结构口服载体（CNTP）。相关研究成果9月17日以“Trotline-Inspired Mesoporous Carriers for Prolonged Gastrointestinal Retention”为题发表于Journal of the American Chemical Society。
在载体CNTP表面，进一步包覆了一层活性氧（ROS）响应性聚合物壳层（PVA-TSPBA, 简称为P）。该聚合物在正常胃肠道生理环境下保持稳定，避免了药物5-ASA过早释放或非特异性结合；而在肠道病变部位，由于ROS水平升高，聚合物外壳会发生降解，触发精准锚定并实现药物的按需释放。研究团队系统评估了CNTP@P在IBD模型小鼠体内的生物分布行为。口服给药后，CNTP@P可高效富集于结肠炎症区域并实现长效滞留。
体内实验表明载体在各个主要脏器中的分布水平较低，避免了非特异性蓄积及潜在毒副作用。粪便排泄实验结果表明，绝大部分未吸收的载体可在72小时内随粪便排出，体现出良好的生物安全性。
原文链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.5c08856
来源：科学技术研究院
